１）痛みや発熱が起こる仕組み，解熱鎮痛薬の働き
痛みは病気や外傷などに対する警告信号として，また，発熱は細菌やウイルス等の感染等に対する生体防御機能の一つとして引き起こされる症状である。ただし，月経痛（生理痛）などのように，必ずしも病気が原因とは言えない痛みもある。
プロスタグランジンはホルモンに似た働きをする物質で，病気や外傷があるときに活発に産生されるようになり，体の各部位で発生した痛みが脳へ伝わる際に，そのシグナルを増幅することで痛みの感覚を強めている。また，脳の下部にある体温を調節する部位（温熱中枢）に作用して，体温を通常よりも高く維持するように調節するほか，炎症の発生にも関与する。頭痛や関節痛も，プロスタグランジンによって増強される。
解熱鎮痛薬とは，発熱や痛みの原因となっている病気や外傷を根本的に治すものではなく，病気や外傷が原因で生じている発熱や痛みを緩和するために使用される医薬品（内服薬）の総称である。痛みのシグナルの増幅を防いで痛みを鎮める（鎮痛），異常となった体温調節メカニズムを正常状態に戻して熱を下げる（解熱），又は炎症が発生している部位に作用して腫れなどの症状を軽減する（抗炎症）ことを目的として使用される。多くの解熱鎮痛薬には，体内におけるプロスタグランジンの産生を抑える成分が配合されている。
月経痛（生理痛）は，月経そのものが起こる過程にプロスタグランジンが関わっていることから，解熱鎮痛薬の効能・効果に含まれているが，腹痛を含む痙攣性の内臓痛は発生の仕組みが異なるため，一部の漢方処方製剤を除き，解熱鎮痛薬の効果は期待できない。
解熱鎮痛成分によって，解熱，鎮痛，抗炎症のいずれの作用が中心的となるかなどの性質が異なる。なお，専ら外用剤として局所的な鎮痛や抗炎症を目的として使用される成分もある。
２）代表的な配合成分等，主な副作用
(a) 解熱鎮痛成分
解熱鎮痛成分は，化学的に合成された成分と生薬成分とに大別される。
【化学的に合成された成分】 悪寒・発熱時の解熱のほか，頭痛，歯痛，抜歯後の疼痛，咽喉痛（喉の痛み），耳痛，関節痛，神経痛，腰痛，筋肉痛，肩こり痛，打撲痛，骨折痛，捻挫痛，月経痛（生理痛），外傷痛の鎮痛に用いられる。
解熱に関しては，中枢神経系におけるプロスタグランジンの産生抑制作用のほか，腎臓における水分の再吸収を促して循環血流量を増し，発汗を促進する作用も寄与している。体の各部（末梢）での痛みや炎症反応に対しては，局所のプロスタグランジン産生を抑制する作用により，それらを鎮める効果を発揮する（アセトアミノフェンの場合を除く）。
循環血流量の増加は心臓の負担を増大させるため，心臓に障害がある場合は，その症状を悪化させるおそれがある。また，末梢におけるプロスタグランジンの産生抑制は，腎血流量を減少させるため，腎機能に障害があると，その症状を悪化させる可能性がある。肝臓においては，解熱鎮痛成分が代謝されて生じる物質がアレルゲンとなってアレルギー性の肝機能障害を誘発することがある。また，肝臓ではプロスタグランジンの産生抑制が逆に炎症を起こしやすくする可能性もあり，肝機能障害がある場合は，その症状を悪化させるおそれがある。また，成分によっては，まれに重篤な副作用として肝機能障害や腎障害を生じることがある。
プロスタグランジンには胃酸分泌調節作用や胃腸粘膜保護作用もあるが，これらの作用が解熱鎮痛成分によって妨げられると，胃酸分泌が増加するとともに胃壁の血流量が低下して，胃粘膜障害を起こしやすくなる。そうした胃への悪影響を軽減するため，なるべく空腹時を避けて服用することとなっている場合が多い。胃・十二指腸潰瘍があると，その症状を悪化させるおそれがある。
以上のことより，心臓病，腎臓病，肝臓病又は胃・十二指腸潰瘍のある人の場合は，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談することが望ましい。なお，これらの基礎疾患がない場合でも，長期間にわたって解熱鎮痛薬を使用すると，自覚症状がないまま徐々に臓器の障害が進行するおそれがあるため，長期連用は避けるべきである。また，アルコールが解熱鎮痛成分の吸収や代謝に影響を与え，肝機能障害等の副作用を起こしやすくするおそれがあるため，解熱鎮痛薬の服用期間中は，飲酒は避けることとされている。
化学的に合成された解熱鎮痛成分に共通して，まれに重篤な副作用としてショック（アナフィラキシー），皮膚粘膜眼症候群や中毒性表皮壊死融解症，喘息を生じることがある。喘息については「アスピリン喘息」としてよく知られているが，これはアスピリン特有の副作用ではなく，他の解熱鎮痛成分でも生じる可能性がある。
このほか，胎児への影響lxxiiを考慮して，妊婦又は妊娠していると思われる女性に関して，使用上の注意「相談すること」の項で注意喚起がなされている。
① サリチル酸系解熱鎮痛成分
アスピリン（別名アセチルサリチル酸），サザピリン，サリチル酸ナトリウム，エテンザミド，サリチルアミド等を総称してサリチル酸系解熱鎮痛成分という。アスピリンは，他の解熱鎮痛成分に比較して胃腸障害を起こしやすく，アスピリンアルミニウム等として胃粘膜への悪影響の軽減を図っている製品もある。
サリチル酸系解熱鎮痛成分において特に留意されるべき点は，ライ症候群lxxiiiの発生が示唆されていることである。アスピリン（アスピリンアルミニウムを含む），サザピリン及びサリチル酸ナトリウムは，１５歳未満の小児に対しては，いかなる場合も一般用医薬品として使用してはならない。また，エテンザミド及びサリチルアミドについては，水痘（水疱瘡）又はインフルエンザにかかっている１５歳未満の小児に対しては使用を避ける必要がある。
アスピリン（アスピリンアルミニウムを含む）には血液を凝固しにくくさせる作用もあるため，胎児や出産時の母体への影響lxxivを考慮して，出産予定日１２週間以内の使用を避ける。なお，医療用医薬品のアスピリンは，血栓ができやすい人に対する血栓予防薬の成分としても用いられている。既にアスピリン製剤が処方されている場合は，一般用医薬品の解熱鎮痛薬を自己判断で使用することは避け，処方した医師又は調剤を行った薬剤師に相談するなどの対応が必要である。
アスピリン（アスピリンアルミニウムを含む）は，まれに重篤な副作用として肝機能障害を生じることがある。
エテンザミドは，痛みの発生を抑える働きが作用の中心となっている他の解熱鎮痛成分に比べ，痛みが神経を伝わっていくのを抑える働きが強いため，作用の仕組みの違いによる相乗効果を期待して，他の解熱鎮痛成分と組み合わせて配合されることが多い。例えば，アセトアミノフェン，カフェイン，エテンザミドの組合せは，それぞれの頭文字から「ＡＣＥ処方」と呼ばれる。
② アセトアミノフェン
主として中枢作用によって解熱・鎮痛をもたらすため，末梢における抗炎症作用は期待できない。その分，他の解熱鎮痛成分のような胃腸障害は少なく，空腹時に服用できる製品もあるが，食後の服用が推奨されている。
まれに重篤な副作用として皮膚粘膜眼症候群，中毒性表皮壊死融解症，急性汎発性発疹性膿庖症，間質性肺炎，腎障害，肝機能障害を生じることがあり，特に定められた用量を超えて使用した場合や，日頃から酒類（アルコール）をよく摂取する人で起こりやすい。
内服薬のほか，専ら小児の解熱に用いる製品としてアセトアミノフェンが配合された坐薬もある。一般の生活者の中には，坐薬と内服薬とは影響し合わないとの誤った認識を持っている人がいるので，解熱鎮痛薬やかぜ薬を併用することがないよう注意を喚起する必要がある。また，誤って坐薬を服用することがないよう注意する必要もある。
③ イブプロフェン
アスピリン等に比べて胃腸への悪影響が少なく，抗炎症作用も示すことから，頭痛，咽頭痛，月経痛（生理痛），腰痛等に使用されることが多い。一般用医薬品においては，１５歳未満の小児に対しては，いかなる場合も使用してはならない。
イブプロフェンはプロスタグランジンの産生を抑制することで消化管粘膜の防御機能を低下させるため，消化管に広範に炎症を生じる疾患である胃・十二指腸潰瘍，潰瘍性大腸炎又はクローン病の既往歴がある人では，それら疾患の再発を招くおそれがある。
出産予定日１２週以内の妊婦については，服用しないこととされている。
まれに重篤な副作用として，肝機能障害，腎障害，無菌性髄膜炎を生じることがある。
イブプロフェンは，全身性エリテマトーデス又は混合性結合組織病のある人において無菌性髄膜炎を生じやすいため，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談するなどの対応が必要である。
④ イソプロピルアンチピリン
解熱及び鎮痛の作用は比較的強いが，抗炎症作用は弱いため，他の解熱鎮痛成分と組み合わせて配合される。
ピリン系と呼ばれる解熱鎮痛成分である。１９６０年代半ばまでは，イソプロピルアンチピリン以外のピリン系解熱鎮痛成分も，一般用医薬品のかぜ薬や解熱鎮痛薬に配合されていたが，ショック等の重篤な副作用が頻発したため用いられなくなり（第５章Ⅳ（一般用医薬品に関する主な安全対策）参照），現在では，イソプロピルアンチピリンが一般用医薬品で唯一のピリン系解熱鎮痛成分となっている。
なお，医療用医薬品においては，現在でもイソプロピルアンチピリン以外のピリン系解熱鎮痛成分を有効成分とするものがある。ピリン系解熱鎮痛成分によって薬疹（ピリン疹と呼ばれる）等のアレルギー症状を起こしたことがある人は使用しない。
【生薬成分】 生薬成分が解熱又は鎮痛をもたらす仕組みは，化学的に合成された成分（プロスタグランジンの産生を抑える作用）と異なるものと考えられており，アスピリン等の解熱鎮痛成分の使用を避けなければならない場合にも使用できる。
① ジリュウ
フトミミズ科のPheretima aspergillum Perrier
又はその近縁動物の内部を除いたものを基原とする生薬で，古くから「熱さまし」として用いられてきた。ジリュウのエキスを製剤化した製品は，「感冒時の解熱」が効能・効果となっている。
② シャクヤク
ボタン科のシャクヤクの根を基原とする生薬で，鎮痛鎮痙作用，鎮静作用を示し，内臓の痛みにも用いられる。同様な作用を期待して，ボタンピ（ボタン科のボタンの根皮を基原とする生薬）が配合されている場合もある。
③ ボウイ
ツヅラフジ科のオオツヅラフジの蔓性の茎及び根茎を，通例，横切したものを基原とする生薬で，鎮痛，尿量増加（利尿）等の作用を期待して用いられる。
日本薬局方収載のボウイは，煎薬として筋肉痛，神経痛，関節痛に用いられる。
④ その他
抗炎症作用を示す生薬として，カンゾウが配合されている場合がある。
発汗を促して解熱を助ける作用を期待してショウキョウ，ケイヒ等が，関節痛や肩こり痛等の改善を促す作用を期待してコンドロイチン硫酸ナトリウムが，他の解熱鎮痛成分と組み合わせて配合されている場合がある。
(b) 鎮静成分
解熱鎮痛成分の鎮痛作用を助ける目的で，ブロモバレリル尿素，アリルイソプロピルアセチル尿素のような鎮静成分が配合されている場合がある。いずれも依存性がある成分であることに留意する必要がある。鎮静作用がある生薬成分として，カノコソウ等が配合されている場合もある。
(c) 胃酸を中和する成分（制酸成分）
解熱鎮痛成分（生薬成分を除く）による胃腸障害の軽減を目的として，ケイ酸アルミニウム，酸化マグネシウム，水酸化アルミニウムゲル，メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の制酸成分が配合されている場合がある。なお，この場合，胃腸薬のように，胃腸症状に対する薬効を標榜することは認められていない。
(d) 骨格筋の緊張を鎮める成分
メトカルバモールには骨格筋の緊張をもたらす脊髄反射を抑制する作用があり，いわゆる「筋肉のこり」を和らげることを目的として，骨格筋の異常緊張，痙攣・疼痛を伴う腰痛，肩こり，筋肉痛，関節痛，神経痛，打撲，捻挫等に用いられる。
鎮静作用があるため，副作用として眠気，めまい，ふらつきが現れることがある。したがって，服用後は乗物又は機械類の運転操作はしない。また，鎮静成分が配合された他の医薬品の併用は避ける。
このほか，消化器系の副作用として悪心（吐きけ）・嘔吐，食欲不振，胃部不快感が現れることがある。
(e) カフェイン類
解熱鎮痛成分の鎮痛作用を増強する効果を期待して，また，中枢神経系を刺激して頭をすっきりさせたり，疲労感・倦怠感を和らげることなどを目的として，カフェイン，無水カフェイン，安息香酸ナトリウムカフェイン等が配合されている場合がある。なお，カフェイン類が配合されていても，必ずしも鎮静成分の作用による眠気が解消されるわけではない。
(f) ビタミン成分
発熱等によって消耗されやすいビタミンの補給を目的として，ビタミンＢ１（チアミン塩化物塩酸塩，チアミン硝化物，ジベンゾイルチアミン，チアミンジスルフィド，ビスベンチアミン，ジセチアミン塩酸塩等），ビタミンＢ２（リボフラビン，リボフラビンリン酸エステルナトリウム等），ビタミンＣ（アスコルビン酸，アスコルビン酸カルシウム等）等が配合されている場合がある。
○. 漢方処方製剤
鎮痛の目的で用いられる漢方処方製剤としては，芍薬甘草湯，桂枝加朮附湯，桂枝加苓朮附湯，.苡湯，麻杏甘湯，疎経活血湯，当帰四逆加呉茱萸生姜湯，呉茱萸湯，釣藤散等がある。
これらのうち，呉茱萸湯以外はいずれも構成生薬としてカンゾウを含んでいる。また，これらのうち芍薬甘草湯以外は，比較的長期間（１ヶ月位）服用されることがある。
(a) 芍薬甘草湯
体力に関わらず使用でき，筋肉の急激な痙攣を伴う痛みのあるもののこむらがえり，筋肉の痙攣，腹痛，腰痛に適すとされる。ただし，症状があるときのみの服用にとどめ，連用は避ける。
まれに重篤な副作用として，肝機能障害のほか，間質性肺炎，うっ血性心不全や心室頻拍を生じることが知られており，心臓病の診断を受けた人では使用を避ける必要がある。
(b) 桂枝加朮附湯，桂枝加苓朮附湯
桂枝加朮附湯は体力虚弱で，汗が出，手足が冷えてこわばり，ときに尿量が少ないものの関節痛，神経痛に，桂枝加苓朮附湯は体力虚弱で，手足が冷えてこわばり，尿量が少なく，ときに動悸，めまい，筋肉のぴくつきがあるものの関節痛，神経痛に適すとされるが，どちらも動悸，のぼせ，ほてり等の副作用が現れやすい等の理由で，のぼせが強く赤ら顔で体力が充実している人には不向きとされる。
(c) .意（よく）苡仁湯，麻杏よく甘湯
. 意苡仁湯は体力中等度で，関節や筋肉のはれや痛みがあるものの関節痛，筋肉痛，神経痛に適すとされ，麻杏甘湯は体力中等度なものの関節痛，神経痛，筋肉痛，いぼ，手足のあれ（手足の湿疹・皮膚炎）に適すとされるが，どちらも悪心・嘔吐，胃部不快感等の副作用が現れやすい等の理由で，体の虚弱な人（体力の衰えている人，体の弱い人），胃腸の弱い人，発汗傾向の著しい人には不向きとされる。
どちらの処方も構成生薬としてマオウを含む。
(d) 疎経活血湯
体力中等度で，痛みがあり，ときにしびれがあるものの関節痛，神経痛，腰痛，筋肉痛に適すとされるが，消化器系の副作用（食欲不振，胃部不快感等）が現れやすい等の理由で，胃腸が弱く下痢しやすい人には不向きとされる。
(e) 当帰四逆加呉茱萸生姜湯
体力中等度以下で，手足の冷えを感じ，下肢の冷えが強く，下肢又は下腹部が痛くなりやすいものの冷え症，しもやけ，頭痛，下腹部痛，腰痛，下痢，月経痛に適すとされるが，胃腸の弱い人には不向きとされる。
(f) 釣藤散
体力中等度で，慢性に経過する頭痛，めまい，肩こりなどがあるものの慢性頭痛，神経症，高血圧の傾向のあるものに適すとされるが，消化器系の副作用（食欲不振，胃部不快感等）が現れやすい等の理由で，胃腸虚弱で冷え症の人には不向きとされる。
(g) 呉茱萸湯
体力中等度以下で，手足が冷えて肩がこり，ときにみぞおちが膨満するものの頭痛，頭痛に伴う吐きけ・嘔吐，しゃっくりに適すとされる。
３）相互作用，受診勧奨
【相互作用】
一般用医薬品の解熱鎮痛薬は，複数の有効成分が配合されている製品が多く，他の解熱鎮痛薬やかぜ薬，鎮静薬，外用消炎鎮痛薬（一般用医薬品に限らない）等が併用されると，同じ成分又は同種の作用を持つ成分が重複して，効き目が強く現れすぎたり，副作用が起こりやすくなったりするおそれがある。一般の生活者においては，「痛み止め」と「熱さまし」は影響し合わないと誤って認識している場合もあり，医薬品の販売等に従事する専門家は，適宜注意を促すことが重要である。
解熱鎮痛成分と酒類（アルコール）との相互作用については，アルコールの作用による胃粘膜の荒れがアスピリン，アセトアミノフェン，イブプロフェン，イソプロピルアンチピリン等による胃腸障害を増強するという事実が報告されている。また，アルコールにより，アセトアミノフェンによる肝機能障害も起こりやすくなる。
【受診勧奨等】
解熱鎮痛薬の使用は，発熱や痛みを一時的に抑える対症療法であって，疾病の原因を根本的に解消するものではない。以下のような場合は，一般用医薬品によって自己治療を図るのではなく，医療機関を受診するなどの対応が必要である。
発熱している患者で，激しい腹痛や下痢などの消化器症状，息苦しいなどの呼吸器症状，排尿時の不快感等の泌尿器症状，又は発疹や痒みなどの皮膚症状等を伴っている場合や，発熱が１週間以上続いているような場合は，単なるかぜが原因ではなく，かぜ以外の感染症やその他の重大な病気が原因となっている可能性がある。自己判断で安易に熱を下げることは，かえって発熱の原因である病気の診断を困難にさせ，また，病態を悪化させるおそれがある。なお，通常，体温が３８℃以下であればひきつけや著しい体力消耗等のおそれはなく，平熱になるまで解熱鎮痛薬を用いる必要はない。ただ，発汗に伴って体から水分や電解質が失われるので，吸収の良いスポーツドリンク等でそれらを補給することが重要である。
関節痛については，歩くときや歩いたあとに膝関節が痛む場合，関節が腫れて強い熱感があるという場合，又は，起床したときに関節にこわばりがあるような場合は，関節リウマチ，痛風，変形性関節炎等の可能性が考えられる。
月経痛（生理痛）については，年月の経過に伴って次第に増悪していくような場合には，子宮内膜症等の可能性が考えられる。
頭痛については，頭痛が頻繁に出現して２４時間以上続く場合や，一般用医薬品を使用しても痛みを抑えられない場合は，自己治療で対処できる範囲を超えていると判断される。特に，頭痛の頻度と程度が次第に増してきて耐え難くなった場合や，これまで経験したことがないような突然の激しい頭痛，手足のしびれや意識障害などの精神神経系の 異常を伴う頭痛が現れたときには，くも膜下出血等の生命に関わる重大な病気である可能性が疑われる。
なお，頭痛の発症とその程度には，頭痛が起こるのでないかという不安感も含め，心理的な影響が大きい。解熱鎮痛薬は，頭痛の症状が軽いうちに服用すると効果的であるが，症状が現れないうちに予防的に使用することは適切でない。解熱鎮痛薬の連用により頭痛が常態化することがあるので注意を要する。また，解熱鎮痛薬を使用したときは症状が治まるものの，しばらくすると頭痛が再発し，解熱鎮痛薬が常時手放せないような場合には，薬物依存が形成されている可能性も考えられる。医薬品の販売に従事する専門家は，家族や周囲の人の理解や協力も含め，医薬品の適正使用，安全使用の観点からの配慮することが重要である。