睡眠は健康維持に欠かせないものである。しかし，ある程度の睡眠を取っていても，食事のあとや単調な作業が続くときなど，脳の緊張が低下して眠気や倦怠感（だるさ）を生じることがある。眠気防止薬は，眠気や倦怠感を除去することを目的とした医薬品であり，主な有効成分としてカフェイン（無水カフェイン，安息香酸ナトリウムカフェイン等を含む）が配合されている。
１）カフェインの働き，主な副作用
カフェインは，脳に軽い興奮状態を引き起こし，一時的に眠気や倦怠感を抑える効果がある。脳が過剰に興奮すると，副作用として振戦（震え），めまい，不安，不眠，頭痛等を生じることがある。
カフェインの眠気防止に関連しない作用として，腎臓におけるナトリウムイオン（同時に水分）の再吸収抑制があり，尿量の増加（利尿）をもたらす。
安全使用の観点から留意すべき作用に，胃液分泌亢進作用があり，その結果，副作用として胃腸障害（食欲不振，悪心・嘔吐）が現れることがある。胃酸過多の人や胃潰瘍のある人は，服用を避ける。また，心筋を興奮させる作用もあり，副作用として動悸が現れることがある。心臓病のある人は，服用を避ける。
さらに，カフェインには，作用は弱いながら反復摂取により依存を形成するという性質があるため，「短期間の服用にとどめ，連用しないこと」という注意喚起がなされている。
妊娠中の眠気防止薬の使用が胎児に影響を及ぼすか否かは明らかにされていないが，吸収されて循環血液中に移行したカフェインの一部は，血液-胎盤関門を通過して胎児に到達することが知られており，胎児の発達に影響を及ぼす可能性がある。また，摂取されたカフェインの一部は乳汁中に移行する。乳児は肝臓が未発達なため，カフェインの代謝にはより多くの時間を要する。
したがって，授乳中の女性がカフェインを大量に摂取したり，カフェインを連用したりした場合には，乳児の体内にカフェインが蓄積して，頻脈や不眠等を引き起こす可能性がある。そのため，授乳期間中はカフェインの総摂取量が継続して多くならないよう留意する。
なお，眠気を抑える成分ではないが，眠気による倦怠感を和らげる補助成分としてビタミンＢ１（チアミン硝化物，チアミン塩化物塩酸塩等），ビタミンＢ２（リボフラビンリン酸エステルナトリウム等），パントテン酸カルシウム等，ビタミンＢ６（ピリドキシン塩酸塩等），ビタミンＢ１２（シアノコバラミン等），ニコチン酸アミド，アミノエチルスルホン酸（タウリン）等が配合されている場合がある。これら成分に関する出題については，ⅩⅢ（滋養強壮保健薬）を参照して作成のこと。
２）相互作用，休養の勧奨等
【相互作用】
眠気防止薬におけるカフェインの１回摂取量はカフェインとして２００mg，１日摂取量はカフェインとして５００mg
が上限とされている。カフェインは，他の医薬品（かぜ薬，解熱鎮痛薬，乗物酔い防止薬，滋養強壮保健薬等）や医薬部外品（ビタミン含有保健剤等），食品（お茶，コーヒー等）にも含まれているため，それらが眠気防止薬と同時に摂取されるとカフェインが過量となり，中枢神経系や循環器系等への作用が強く現れるおそれがある。
なお，かぜ薬やアレルギー用薬などを使用したことによる眠気を抑えるために眠気防止薬を使用するのは適切ではない。眠気が生じると不都合なときには，眠気を催す成分を含まない医薬品が選択されるべきであり，また，それらの医薬品には配合成分としてカフェインが含まれている場合が多いため，重複摂取を避ける観点からも併用を避ける必要がある。
【休養の勧奨等】
眠気防止薬は，一時的に精神的な集中を必要とするときに，眠気や倦怠感を除去する目的で使用されるものであり，疲労を解消したり，睡眠が不要になるというものではない。睡眠不足による疲労には，早めに十分な睡眠をとることが望ましい。特に内服液剤の場合，その製剤上の特徴（第２章Ⅱ－３）（剤形ごとの違い，適切な使用方法）参照）から，本来の目的以外の意図に基づく不適正な使用（乱用）がなされることがある。
細菌やウイルスなどに感染したときに生じる眠気は，発熱と同様，生体防御の重要な一端を担っている病態生理的反応であり（睡眠により免疫機能が高まる），そのようなときに眠気防止薬で睡眠を妨げると，病気の治癒を遅らせるおそれがある。
十分な睡眠をとっていても，眠気防止薬の使用では抑えられない眠気や倦怠感（だるさ）が続くような場合には，神経，心臓，肺，肝臓等の重大な病気が原因となっている可能性がある。
また，睡眠時無呼吸症候群lxxxiv，重度の不安症やうつ病，ナルコレプシー等の症状としての眠気も考えられるため，医療機関を受診するなどの対応が必要である。
成長ホルモンは生体を構築したり修復したりする上で重要な働きをしているホルモンであるが，成長ホルモンの分泌を促す脳ホルモンはある種の睡眠物質と同時に分泌され，それにより睡眠が促されることが知られている。すなわち，定期的な睡眠によって，生体は正常な状態に維持され，また，成長することができる。したがって，特に成長期の小児の発育には睡眠が重要であることから，小児用の眠気防止薬はない。眠気防止薬が小・中学生の試験勉強に効果があると誤解されて誤用事故を起こした事例も知られており，１５歳未満の小児に使用されることがないよう注意が必要である。