１）咳や痰が生じる仕組み，鎮咳去痰薬の働き
気道に吸い込まれた埃や塵などの異物が気道粘膜の線毛運動によって排出されないとき，飲食物等が誤って気管に入ってしまったとき，又は，冷たい空気や刺激性のある蒸気などを吸い込んだときなど，それらを排除しようとして反射的に咳が出る。このように咳は，気管や気管支に何らかの異変が起こったときに，その刺激が中枢神経系に伝わり，延髄にある咳嗽中枢の働きによって引き起こされる反応である。したがって，咳はむやみに抑え込むべきではないが，長く続く咳は体力の消耗や睡眠不足をまねくなどの悪影響もある。
呼吸器官に感染を起こしたときや，空気が汚れた環境で過ごしたり，タバコを吸いすぎたときなどには，気道粘膜からの粘液分泌が増えるが，その粘液に気道に入り込んだ異物や粘膜上皮細胞の残骸などが混じって痰となる。痰が気道粘膜上に滞留すると呼吸の妨げとなるため，反射的に咳が生じて痰を排除しようとする。
気道粘膜に炎症を生じたときにも咳が誘発され，また，炎症に伴って気管や気管支が収縮して喘息（息が切れて，喉がゼーゼーと鳴る状態）を生じることもある。
鎮咳去痰薬は，咳を鎮める，痰の切れを良くする，また，喘息症状を和らげることを目的とする医薬品の総称である。錠剤，カプセル剤，顆粒剤，散剤，内用液剤，シロップ剤等のほか，口腔咽喉薬の目的を兼ねたトローチ剤やドロップ剤がある。
２）代表的な配合成分等，主な副作用
鎮咳去痰薬には，咳を鎮める成分，気管支を拡げる成分，痰の切れを良くする成分，気道の炎症を和らげる成分等を組み合わせて配合されている。
(a) 中枢神経系に作用して咳を抑える成分（鎮咳成分）
咳を抑えることを目的とする成分のうち，延髄の咳嗽中枢に作用するものとして，コデインリン酸塩水和物，ジヒドロコデインリン酸塩，ノスカピン，ノスカピン塩酸塩水和物，デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物，チペピジンヒベンズ酸塩，ジメモルファンリン酸塩，クロペラスチン塩酸塩，クロペラスチンフェンジゾ酸塩等がある。
これらのうちコデインリン酸塩水和物，ジヒドロコデインリン酸塩については，その作用本体であるコデイン，ジヒドロコデインがモルヒネと同じ基本構造を持ち，依存性がある成分であり，麻薬性鎮咳成分とも呼ばれる。長期連用や大量摂取によって倦怠感や虚脱感，多幸感等が現れることがあり，薬物依存につながるおそれがある。（濫用等のおそれのある医薬品の販売については第４章Ⅲ－２）【その他遵守事項等】参照。）特に内服液剤では，その製剤的な特徴（第２章Ⅱ－３）（剤形ごとの違い，適切な使用方法）参照。）から，本来の目的以外の意図で服用する不適正な使用がなされることがある。
コデインリン酸塩水和物，ジヒドロコデインリン酸塩は，妊娠中に摂取された場合，吸収された成分の一部が血液-胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られている。また，分娩時服用により新生児に呼吸抑制が現れたとの報告がある。また，母乳移行により乳児でモルヒネ中毒が生じたとの報告があり，授乳中の人は服用しないか，授乳を避ける必要がある。
そのほか，コデインリン酸塩水和物，ジヒドロコデインリン酸塩は胃腸の運動を低下させる作用も示し，副作用として便秘が現れることがある。
また，コデインリン酸塩水和物又はジヒドロコデインリン酸塩（以下「コデイン類」という。）を含む医薬品（以下「本剤」という。）については，米国等において１２歳未満の小児等への使用を禁忌とする措置がとられたことを踏まえ，平成２９年度第３回薬事・食品衛生審議会医薬品等安全対策部会安全対策調査会で本剤の安全対策について検討された。その結果，本剤による死亡例の国内報告はなく，日本での呼吸抑制のリスクは欧米と比較して遺伝学的に低いと推定されること等から，国内で直ちに使用を制限する必要性は考えにくい一方，本剤による小児の呼吸抑制発生リスクを可能な限り低減する観点から，一般用医薬品・医療用医薬品とも，予防的な措置として以下を行うこととされた。
① 速やかに添付文書を改訂し，原則，本剤を１２歳未満の小児等に使用しないよう注意喚起を行うこと。
② １年６ヶ月程度の経過措置期間を設け，コデイン類を含まない代替製品や，１２歳未満の小児を適応外とする製品への切換えを行うこと。
③ 切換え後，１２歳未満の小児への使用を禁忌とする使用上の注意の改訂を再度実施すること（一般用医薬品は「してはいけないこと」に「１２歳未満の小児」に追記する使用上の注意の改訂を再度実施すること）lxxxix。
これに対してノスカピン，ノスカピン塩酸塩水和物，デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物，チペピジンヒベンズ酸塩，チペピジンクエン酸塩，ジメモルファンリン酸塩，クロペラスチン塩酸塩，クロペラスチンフェンジゾ酸塩等は，非麻薬性鎮咳成分とも呼ばれる。
デキストロメトルファンフェノールフタリン塩は，主にトローチ剤・ドロップ剤に配合される鎮咳成分である。
中枢性の鎮咳作用を示す生薬成分として，ハンゲ（サトイモ科のカラスビシャクのコルク層を除いた塊茎を基原とする生薬）が配合されている場合もある。
(b) 気管支を拡げる成分（気管支拡張成分）
メチルエフェドリン塩酸塩，メチルエフェドリンサッカリン塩，トリメトキノール塩酸塩水和物，メトキシフェナミン塩酸塩等のアドレナリン作動成分は，交感神経系を刺激して気管支を拡張させる作用を示し，呼吸を楽にして咳や喘息の症状を鎮めることを目的として用いられる。
アドレナリン作動成分と同様の作用を示す生薬成分として，マオウ（マオウ科のEphedra
sinica Stapf，Ephedra intermedia Schrenk
et C. A. Meyer 又はEphedra equisetina Bungeの地上茎を基原とする生薬）が配合されている場合もある。マオウについては，気管支拡張のほか，発汗促進，利尿等の作用も期待される。
アドレナリン作動成分及びマオウ（構成生薬にマオウを含む漢方処方製剤も同様。）については，気管支に対する作用のほか，交感神経系への刺激作用によって，心臓血管系や，肝臓でのエネルギー代謝等にも影響が生じることが考えられる。心臓病，高血圧，糖尿病又は甲状腺機能亢進症の診断を受けた人では，症状を悪化させるおそれがあり，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談がなされるべきである。高齢者では，心臓病や高血圧，糖尿病の基礎疾患がある場合が多く，また，一般的に心悸亢進や血圧上昇，血糖値上昇を招きやすいので，使用する前にその適否を十分考慮し，使用する場合にはそれらの初期症状等に常に留意する等，慎重な使用がなされることが重要である。
これらのうちメチルエフェドリン塩酸塩，メチルエフェドリンサッカリン塩，マオウについては，中枢神経系に対する作用が他の成分に比べ強いとされ，依存性がある成分であることに留意する必要がある。また，メチルエフェドリン塩酸塩，メチルエフェドリンサッカリン塩については，定められた用法用量の範囲内で乳児への影響は不明であるが，吸収された成分の一部が乳汁中に移行することが知られている。
自律神経系を介さずに気管支の平滑筋に直接作用して弛緩させ，気管支を拡張させる成分として，ジプロフィリン等のキサンチン系成分がある。キサンチン系成分も中枢神経系を興奮させる作用を示し，甲状腺機能障害又はてんかんの診断を受けた人では，症状の悪化を招くおそれがあり，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談がなされるべきである。また，キサンチン系成分は心臓刺激作用を示し，副作用として動悸が現れることがある。
(c) 痰の切れを良くする成分（去痰成分）
気道粘膜からの粘液の分泌を促進する作用を示すもの（グアイフェネシン，グアヤコールスルホン酸カリウム，クレゾールスルホン酸カリウム等），痰の中の粘性タンパク質を溶解・低分子化して粘性を減少させるもの（エチルシステイン塩酸塩，メチルシステイン塩酸塩，カルボシステイン等），粘液成分の含量比を調整し痰の切れを良くするもの（カルボシステイン），さらに，分泌促進作用・溶解低分子化作用・線毛運動促進作用を示すもの（ブロムヘキシン塩酸塩）などがある。
(d) 炎症を和らげる成分（抗炎症成分）
気道の炎症を和らげることを目的として，トラネキサム酸，グリチルリチン酸二カリウム等が配合されている場合がある。これら成分に関する出題については，Ⅰ－１（かぜ薬（内服））を参照して作成のこと。
グリチルリチン酸を含む生薬成分として，カンゾウ（マメ科のGlycyrrhiza
uralensis Fischer 又はGlycyrrhiza glabra
Linne の根及びストロンで，ときには周皮を除いたもの（皮去りカンゾウ）を基原とする生薬）が用いられることもある。カンゾウについては，グリチルリチン酸による抗炎症作用のほか，気道粘膜からの粘液分泌を促す等の作用も期待される。
カンゾウを大量に摂取するとグリチルリチン酸の大量摂取につながり，偽アルドステロン症を起こすおそれがある。むくみ，心臓病，腎臓病又は高血圧のある人や高齢者では偽アルドステロン症を生じるリスクが高いため，それらの人に１日最大服用量がカンゾウ（原生薬換算）として１ｇ以上の製品を使用する場合は，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談する等，事前にその適否を十分考慮するとともに，偽アルドステロン症の初期症状に常に留意する等，慎重に使用する必要がある。また，どのような人が対象であっても，１日最大服用量がカンゾウ（原生薬換算）として１ｇ以上となる製品は，長期連用を避ける。
なお，カンゾウは，かぜ薬や鎮咳去痰薬以外の医薬品にも配合されていることが少なくなく，また，甘味料として一般食品等にも広く用いられるため，医薬品の販売等に従事する専門家においては，購入者等に対して，摂取されるグリチルリチン酸の総量が継続して多くならないよう注意を促すことが重要である。
甘草湯は，構成生薬がカンゾウのみからなる漢方処方製剤で，体力に関わらず使用でき，激しい咳，咽喉痛，口内炎，しわがれ声に，外用では痔・脱肛の痛みに用いられる。日本薬局方収載のカンゾウも，煎薬として同様の目的で用いられる。いずれについても，短期間の服用に止め，連用しないこととされており，５～６回使用しても咳や喉の痛みが鎮まらない場合には，漫然と継続せず，いったん使用を中止し，医師の診療を受けるなどの対応が必要である。なお，甘草湯のエキス製剤は乳幼児にも使用されることがあるが，その場合，体格の個人差から体重あたりのグリチルリチン酸の摂取量が多くなることがあり，特に留意される必要がある。
(e) 抗ヒスタミン成分
咳や喘息，気道の炎症は，アレルギーに起因するxcことがあり，鎮咳成分や気管支拡張成分，抗炎症成分の働きを助ける目的で，クロルフェニラミンマレイン酸塩，クレマスチンフマル酸塩，カルビノキサミンマレイン酸塩等の抗ヒスタミン成分が配合されている場合がある。
気道粘膜での粘液分泌を抑制することで痰が出にくくなることがあるため，痰の切れを良くしたい場合は併用に注意する必要がある。
抗ヒスタミン成分に関する出題や，抗ヒスタミン成分が配合された内服薬に共通する留意点に関する出題については，Ⅶ（内服アレルギー用薬）を参照して作成のこと。
(f) 殺菌消毒成分
口腔咽喉薬の効果を兼ねたトローチ剤やドロップ剤では，セチルピリジニウム塩化物等の殺菌消毒成分が配合されている場合がある。基本的に他の配合成分は腸で吸収され，循環血液中に入って薬効をもたらすのに対し，殺菌消毒成分は口腔内及び咽頭部において局所的に作用する。したがって，口中に含み，噛まずにゆっくり溶かすようにして使用されることが重要であり，噛み砕いて飲み込んでしまうと殺菌消毒作用は期待できない。
殺菌消毒成分に関する出題については，Ⅱ－２（口腔咽喉薬，うがい薬（含嗽薬））を参照して作成のこと。
(g) 生薬成分
比較的穏やかな鎮咳去痰作用を示し，中枢性鎮咳成分，気管支拡張成分，去痰成分又は抗炎症成分の働きを助けることを期待して，次のような生薬成分が配合されている場合がある。
① キョウニン
バラ科のホンアンズ，アンズ等の種子を基原とする生薬で，体内で分解されて生じた代謝物の一部が延髄の呼吸中枢，咳嗽中枢を鎮静させる作用を示すとされる。
② ナンテンジツ
メギ科のシロミナンテン（シロナンテン）又はナンテンの果実を基原とする生薬で，知覚神経・末梢運動神経に作用して咳止めに効果があるとされる。
③ ゴミシ
マツブサ科のチョウセンゴミシの果実を基原とする生薬で，鎮咳作用を期待して用いられる。
④ シャゼンソウ
オオバコ科のオオバコの花期の全草を基原とする生薬で，種子のみを用いたものはシャゼンシと呼ばれる。去痰作用を期待して用いられる。
日本薬局方収載のシャゼンソウは，煎薬として咳に対して用いられる。
⑤ オウヒ
バラ科のヤマザクラ又はカスミザクラの樹皮を基原とする生薬で，去痰作用を期待して用いられる。
⑥ キキョウ
キキョウ科のキキョウの根を基原とする生薬で，痰又は痰を伴う咳に用いられる。
⑦ セネガ，オンジ
セネガはヒメハギ科のセネガ又はヒロハセネガの根を基原とする生薬，オンジはヒメハギ科のイトヒメハギの根及び根皮を基原とする生薬で，いずれも去痰作用を期待して用いられる。
これらの生薬成分の摂取により糖尿病の検査値に影響を生じることがあり，糖尿病が改善したと誤認されるおそれがあるため，１日最大配合量がセネガ原生薬として１.２ｇ以上，又はオンジとして１ｇ以上を含有する製品では，使用上の注意において成分及び分量に関連する注意として記載されている。
⑧ セキサン
ヒガンバナ科のヒガンバナ鱗茎を基原とする生薬で，去痰作用を期待して用いられる。
セキサンのエキスは，別名を白色濃厚セキサノールとも呼ばれる。
⑨ バクモンドウ
ユリ科のジャノヒゲの根の膨大部を基原とする生薬で，鎮咳，去痰，滋養強壮等の作用を期待して用いられる。
○. 漢方処方製剤
甘草湯のほか，咳止めや痰を出しやすくする目的で用いられる漢方処方製剤としては，半夏厚朴湯，柴朴湯，麦門冬湯，五虎湯，麻杏甘石湯，神秘湯などがある。
これらのうち半夏厚朴湯を除くいずれも，構成生薬としてカンゾウを含む。カンゾウを含有する医薬品に共通する留意点に関する出題については，２）－(d)
炎症を和らげる成分を参照して作成のこと。また，甘草湯を除くいずれも，比較的長期間（１ヶ月位）服用されることがあり，その場合に共通する留意点に関する出題については，ⅩⅣ－１（漢方処方製剤）を参照して作成のこと。
(a) 半夏厚朴湯
体力中等度をめやすとして，気分がふさいで，咽喉・食道部に異物感があり，ときに動悸，めまい，嘔気などを伴う不安神経症，神経性胃炎，つわり，咳，しわがれ声，のどのつかえ感に適すとされる。
(b) 柴朴湯
別名を小柴胡合半夏厚朴湯ともいう。体力中等度で，気分がふさいで，咽喉，食道部に異物感があり，かぜをひきやすく，ときに動悸，めまい，嘔気などを伴うものの小児喘息，気管支喘息，気管支炎，咳，不安神経症，虚弱体質に適すとされるが，むくみの症状のある人等には不向きとされる。
まれに重篤な副作用として間質性肺炎，肝機能障害を生じることが知られている。また，その他の副作用として，頻尿，排尿痛，血尿，残尿感等の膀胱炎様症状が現れることがある。
(c) 麦門冬湯
体力中等度以下で，痰が切れにくく，ときに強く咳こみ，又は咽頭の乾燥感があるもののから咳，気管支炎，気管支喘息，咽頭炎，しわがれ声に適すとされるが，水様痰の多い人には不向きとされる。
まれに重篤な副作用として間質性肺炎，肝機能障害を生じることが知られている。
(d) 五虎湯，麻杏甘石湯，神秘湯
五虎湯は体力中等度以上で，咳が強くでるものの咳，気管支喘息，気管支炎，小児喘息，感冒，痔の痛みに，麻杏甘石湯は体力中等度以上で，咳が出て，ときにのどが渇くものの咳，小児喘息，気管支喘息，気管支炎，感冒，痔の痛みに，神秘湯は体力中等度で，咳，喘鳴，息苦しさがあり，痰が少ないものの小児喘息，気管支喘息，気管支炎に用いられるが，いずれも胃腸の弱い人，発汗傾向の著しい人等には不向きとされる。
いずれも構成生薬としてマオウを含む。マオウを含有する医薬品に共通する留意点に関する出題については，２）－(b)
気管支を拡げる成分を参照して作成のこと。
３）相互作用，受診勧奨
【相互作用】
一般用医薬品の鎮咳去痰薬は，複数の有効成分が配合されている場合が多く，他の鎮咳去痰薬，かぜ薬，抗ヒスタミン成分やアドレナリン作動成分を含有する医薬品（鼻炎用薬，睡眠改善薬，乗物酔い防止薬，アレルギー用薬等）などが併用された場合，同じ成分又は同種の作用を有する成分が重複摂取となり，効き目が強すぎたり，副作用が起こりやすくなるおそれがある。一般の生活者においては，「咳止め」と「鼻炎の薬」等は影響し合わないとの誤った認識がなされることが考えられるので，医薬品の販売等に従事する専門家において適宜注意を促していくことが重要である。
【受診勧奨等】
鎮咳去痰薬に解熱成分は配合されておらず，発熱を鎮める効果は期待できない。
発熱を伴うときは，呼吸器に細菌やウイルス等の感染を生じている可能性がある。発熱を伴う場合における受診勧奨に関する出題については，Ⅰ－１（かぜ薬）を参照して作成のこと。
咳がひどく痰に線状の血が混じることがある，又は黄色や緑色の膿性の痰を伴うような場合には，一般用医薬品の使用によって対処を図るのでなく，早めに医療機関を受診することが望ましい。痰を伴わない乾いた咳が続く場合には，間質性肺炎等の初期症状である可能性があり，また，その原因が医薬品の副作用によるものであることもある。
咳や痰，息切れ等の症状が長期間にわたっている場合には，慢性気管支炎や肺気腫xciなどの慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の可能性があり，医師の診療を受けるなどの対応が必要である。
喫煙（当人の喫煙だけでなく，生活環境に喫煙者がいる場合の受動喫煙を含む。）は，咳や痰などの呼吸器症状を遷延化・慢性化させ，ＣＯＰＤのリスク要因の一つとして指摘されており，喫煙に伴う症状のため鎮咳去痰薬を漫然と長期間にわたって使用することは適当でない。
喘息については，気管支粘膜の炎症が慢性化していると，一般用医薬品の鎮咳去痰薬で一時的に症状を抑えることができたとしても，しばらくすると発作が繰り返し現れる。喘息発作が重積すると生命に関わる呼吸困難につながることもあり，一般用医薬品の使用によって対処を図るのでなく，早期に医療機関での診療を受けるなどの対応が必要である。
なお，ジヒドロコデインリン酸塩，メチルエフェドリン塩酸塩等の反復摂取によって依存を生じている場合は，自己努力のみで依存からの離脱を図ることは困難であり，薬物依存は医療機関での診療が必要な病気である。医薬品を本来の目的以外の意図で使用する不適正な使用，又はその疑いがある場合における対応に関する出題については，第１章
Ⅱ－２）（不適正な使用と副作用）を参照して作成のこと。