１）代表的な鎮痙成分，症状を抑える仕組み，主な副作用
(a) 抗コリン成分
急な胃腸の痛みは，主として胃腸の過剰な動き（痙攣）によって生じる。消化管の運動は副交感神経系の刺激によって亢進し，また，副交感神経系は胃液分泌の亢進にも働く。そのため，副交感神経の伝達物質であるアセチルコリンと受容体の反応を妨げることで，その働きを抑える成分（抗コリン成分）が，胃痛，腹痛，さしこみ（疝痛，癪）を鎮めること（鎮痛鎮痙）のほか，胃酸過多や胸やけに対する効果も期待して用いられる。
胃腸鎮痛鎮痙薬に配合される抗コリン成分としては，メチルベナクチジウム臭化物，ブチルスコポラミン臭化物，メチルオクタトロピン臭化物，ジサイクロミン塩酸塩，オキシフェンサイクリミン塩酸塩，チキジウム臭化物等がある。抗コリン作用を示すアルカロイドcxviを豊富に含む生薬成分として，ロートエキスが用いられることも多い。
これらの成分が副交感神経系の働きを抑える作用は消化管に限定されないため，散瞳による目のかすみや異常な眩しさ，顔のほてり，頭痛，眠気，口渇，便秘，排尿困難等の副作用が現れることがある。重大な事故につながるおそれがあるため，抗コリン成分が配合された医薬品を使用した後は，乗物又は機械類の運転操作を避ける必要がある。また，排尿困難の症状がある人，心臓病又は緑内障の診断を受けた人では，症状の悪化を招くおそれがあり，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談がなされるべきである。高齢者では，排尿困難や緑内障の基礎疾患を持つ場合が多く，また，一般的に口渇や便秘の副作用が現れやすいので，使用する前にその適否を十分考慮し，使用する場合にはそれらの初期症状等に常に留意する等，慎重な使用がなされることが重要である。
ブチルスコポラミン臭化物については，まれに重篤な副作用としてショック（アナフィラキシー）を生じることが知られている。
ロートエキスについては，吸収された成分の一部が母乳中に移行して乳児の脈が速くなる（頻脈）おそれがあるため，母乳を与える女性では使用を避けるか，又は使用期間中の授乳を避ける必要がある。なお，ロートエキスにより母乳が出にくくなることがある。
メチルオクタトロピン臭化物についても，吸収された成分の一部が母乳中に移行することが知られている。
(b) パパベリン塩酸塩
消化管の平滑筋に直接働いて胃腸の痙攣を鎮める作用を示すとされる。抗コリン成分と異なり，胃液分泌を抑える作用は見出されない。
抗コリン成分と異なり自律神経系を介した作用ではないが，眼圧を上昇させる作用を示すことが知られている。緑内障の診断を受けた人では，症状の悪化を招くおそれがあり，使用する前にその適否につき，治療を行っている医師又は処方薬の調剤を行った薬剤師に相談がなされるべきである。
(c) 局所麻酔成分
消化管の粘膜及び平滑筋に対する麻酔作用による鎮痛鎮痙の効果を期待して，アミノ安息香酸エチル，オキセサゼインのような局所麻酔成分が配合されている場合がある。
いずれも痛みが感じにくくなることで重大な消化器疾患や状態の悪化等を見過ごすおそれがあり，長期間にわたって漫然と使用することは避けることとされている。
アミノ安息香酸エチルについては，メトヘモグロビン血症cxviiを起こすおそれがあるため，６歳未満の小児への使用は避ける必要がある。外用薬の有効成分としても用いられるが，その場合に関する出題については，Ⅴ－１（痔の薬）を参照して作成のこと。
オキセサゼインについては，局所麻酔作用のほか，胃液分泌を抑える作用もあるとされ，胃腸鎮痛鎮痙薬と制酸薬の両方の目的で使用される。精神神経系の副作用として，頭痛，眠気，めまい，脱力感が現れることがある。妊娠中や小児における安全性は確立されておらず，妊婦又は妊娠していると思われる女性，１５歳未満の小児では，使用を避けることとされている。
(d) 生薬成分
鎮痛鎮痙作用を期待して，エンゴサク（ケシ科のCorydalis
turtschaninovii Besser forma yanhusuo Y.
H. Chou et C. C. Hsu の塊茎を，通例，湯通ししたものを基原とする生薬），シャクヤク（Ⅰ－２（解熱鎮痛薬）参照。）等が配合されている場合がある。
２）相互作用，受診勧奨
【相互作用】
胃腸鎮痛鎮痙薬に配合されている成分は，胃腸以外に対する作用も示すものがほとんどであり，複数の胃腸鎮痛鎮痙薬が併用された場合，泌尿器系や循環器系，精神神経系などに対する作用（副作用）が現れやすくなるため，胃腸鎮痛鎮痙薬を使用している間は，他の胃腸鎮痛鎮痙薬の使用を避けることとされている。
抗コリン成分については，胃腸鎮痛鎮痙薬以外の医薬品（かぜ薬，乗物酔い防止薬，鼻炎用内服薬等）にも配合されている場合があり，また，一部の抗ヒスタミン成分のように抗コリン作用を併せ持つものが配合されている場合（かぜ薬，睡眠改善薬，乗物酔い防止薬，鎮咳去痰薬，アレルギー用薬等）もある。抗コリン作用を有する成分を含有する医薬品どうしが併用された場合，抗コリン作用が増強され，排尿困難，目のかすみや異常な眩しさ，頭痛，眠気，口渇，便秘等の副作用が現れやすくなる。
【受診勧奨】
痛みが次第に強くなる，痛みが周期的に現れる，嘔吐や発熱を伴う，下痢や血便・血尿を伴う，原因不明の痛みが３０分以上続く等の場合には，基本的に医療機関を受診するなどの対応が必要である。その際，医師の診療を受けるまでの当座の対処として一般用医薬品が使用されると，痛みの発生部位が不明確となり，原因の特定を困難にすることがあるので，原因不明の腹痛に安易に胃腸鎮痛鎮痙薬を使用することは好ましくない。
腹部の痛みは必ずしも胃腸に生じたものとは限らず，月経困難症，胆嚢炎，胆管炎，胆石症，急性膵炎などのように，胃腸以外の臓器に起因する場合がある。血尿を伴って側腹部に痛みが生じた時は，腎臓や尿路の病気が疑われる。これらについて胃腸鎮痛鎮痙薬を使用することは適当でない。
また，下痢に伴う腹痛については，基本的に下痢への対処が優先され，胃腸鎮痛鎮痙薬の適用となる症状でない。下痢を伴わずに腹部に痛みを生じる病気としては，上記のような胃腸以外の臓器に起因するもののほか，腸閉塞，アニサキス症などがある。
小児では，内臓に異常がないにもかかわらず，へその周りに激しい痛み（ときに吐きけを伴う）が繰り返し現れることがあり（反復性臍疝痛），精神的なストレスによる自律神経系の乱れが主な原因と考えられている。数時間以内に自然寛解する場合が多いが，長時間頻回に腹痛を訴えるような場合には，医療機関に連れて行くなどの対応が必要である。