１）血中コレステロールと高コレステロール改善成分の働き
コレステロールは細胞の構成成分で，胆汁酸や副腎皮質ホルモン等の生理活性物質の産生に重要な物質でもある等，生体に不可欠な物質である。コレステロールの産生及び代謝は，主として肝臓で行われる。
コレステロールは水に溶けにくい物質であるため，血液中では血漿タンパク質と結合したリポタンパク質となって存在する。リポタンパク質は比重によっていくつかの種類に分類されるが，そのうち低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）は，コレステロールを肝臓から末梢組織へと運ぶリポタンパク質である。一方，高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）は，末梢組織のコレステロールを取り込んで肝臓へと運ぶリポタンパク質であるcxxii。このように，２種類のリポタンパク質によって，肝臓と末梢組織の間をコレステロールが行き来しているが，血液中のＬＤＬが多く，ＨＤＬが少ないと，コレステロールの運搬が末梢組織側に偏ってその蓄積を招き，心臓病や肥満，動脈硬化症等の生活習慣病につながる危険性が高くなる。
血漿中のリポタンパク質のバランスの乱れは，生活習慣病を生じる以前の段階では自覚症状を伴うものでないため，自分で気付いて医療機関の受診がなされるよりもむしろ，偶然又は生活習慣病を生じて指摘されることが多い。医療機関で測定する検査値として，ＬＤＬが１４０mg/dL
以上，ＨＤＬが４０mg/dL 未満，中性脂肪が１５０mg/dL
以上のいずれかである状態を，脂質異常症という。
高コレステロール改善薬は，血中コレステロール異常の改善，血中コレステロール異常に伴う末梢血行障害（手足の冷え，痺れ）の緩和等を目的として使用される医薬品である。末梢組織へのコレステロールの吸収を抑えたり，肝臓におけるコレステロールの代謝を促す等により，血中コレステロール異常の改善を促すとされる成分（高コレステロール改善成分）を主体として配合される。
２）代表的な配合成分，主な副作用
(a) 高コレステロール改善成分
大豆油不けん化物（ソイステロール），リノール酸を含む植物油，ポリエンホスファチジルコリン（大豆から抽出・精製したレシチンの一種），パンテチン等が用いられる。悪心（吐きけ），胃部不快感，胸やけ，下痢等の消化器系の副作用が現れることがある。
大豆油不けん化物（ソイステロール）には，腸管におけるコレステロールの吸収を抑える働きがあるとされる。
リノール酸，ポリエンホスファチジルコリンは，コレステロールと結合して，代謝されやすいコレステロールエステルを形成するとされ，肝臓におけるコレステロールの代謝を促す効果を期待して用いられる。
パンテチンは，ＬＤＬ等の異化排泄を促進し，リポタンパクリパーゼ活性を高めて，ＨＤＬ産生を高める作用があるとされる。
(b) ビタミン成分
① ビタミンＢ２（リボフラビン酪酸エステル等）
血漿中に過剰に存在するコレステロールは，過酸化脂質となって種々の障害の原因となることが知られている。リボフラビンは酵素により，フラビンモノヌクレオチド（ＦＭＮ）さらにフラビンアデニンジヌクレオチド（ＦＡＤ）へと活性化され，フラビン酵素の補酵素として細胞内の酸化還元系やミトコンドリアにおける電子伝達系に働き，糖質，脂質の生体内代謝に広く関与する。コレステロールの生合成抑制と排泄・異化促進作用，中性脂肪抑制作用，過酸化脂質分解作用を有すると言われている。
リボフラビンの摂取によって尿が黄色くなることがあるが，これは使用の中止を要する副作用等の異常ではない。
② ビタミンＥ（トコフェロール酢酸エステル）
ビタミンＥは，コレステロールからの過酸化脂質の生成を抑えるほか，末梢血管における血行を促進する作用があるとされ，血中コレステロール異常に伴う末梢血行障害（手足の冷え，痺れ）の緩和等を目的として用いられる。
同様の作用を期待して，ガンマ-オリザノールが配合されている場合もある。ガンマ-オリザノールに関する出題については，ⅩⅢ（滋養強壮保健薬）を参照して作成のこと。
３）生活習慣改善へのアドバイス，受診勧奨等
コレステロールは，食事から摂取された糖及び脂質から主に産生される。糖質や脂質を多く含む食品の過度の摂取を控える，日常生活に適度な運動を取り入れる等，生活習慣の改善が図られることが重要であり，高コレステロール改善薬の使用による対処は，食事療法，運動療法の補助的な位置づけである。
目安としてウエスト周囲径（腹囲）が，男性なら８５cm，女性なら９０cm
以上である場合には生活習慣病を生じるリスクが高まるとされており，いわゆるメタボリックシンドロームの予防では，血中コレステロール値に留意することが重要である。ただし，高コレステロール改善薬は，結果的に生活習慣病の予防につながるものであるが，ウエスト周囲径（腹囲）を減少させるなどの痩身効果を目的とする医薬品ではない。医薬品の販売等に従事する専門家においては，購入者等に対してその旨を説明する等，正しい理解を促すことが重要である。
生活習慣の改善を図りつつ，しばらくの間（１～３ヶ月），高コレステロール改善薬の使用を続けてもなお，検査値に改善がみられない時には，遺伝的又は内分泌的要因も疑われるため，いったん使用を中止して医師の診療を受けるなどの対応が必要である。このような場合，医薬品の販売等に従事する専門家においては，購入者等に対して，高コレステロール改善薬の使用を漫然と継続せずに医療機関を受診するよう促すべきである。