命を取り留めたなら、再発予防にすべてを懸ける
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血栓溶解薬 |
血栓を溶かすスペシャリスト。 使うタイミングが遅れると役立たないくせ者 |
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凝固阻止薬 |
トロンビンという敵のキーパーソンをやっつける刺客 |
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血小板凝固阻害薬 |
効き目は緩やかだが、ピリっと辛い山椒 |
狭心症は
冠動脈の病気で、それによって死を迎えることはありません。しかし、冠動脈が詰まり心筋が壊死し、
心筋梗塞を発症すると、1／3のケ−スが死亡しているのです。
心筋梗塞は、基本的には冠動脈の血管内に血栓が生じ、それにより心筋が死んでしまうことで生じます。しかし、女性の場合には冠動脈ではなく、心筋内の細かい血管内に血栓が詰まって心筋梗塞が生じる可能性が報告されていますので、この場合は画像で見つけることは難しくなります。いずれにしても、心筋梗塞が生じればすぐに処置をしないといけません。
急性
心筋梗塞の場合、
(1) 血栓を溶かす
(2) 心機能を保つ
(3) 血圧を維持する
(4) 痛みに対処する
といった治療を行います。
ここで最も大切なのは、これらの処置が迅速にかつ適切に行える施設に運ばれることです。そして命が助かったなら、再発予防のためにできる限りの対応をすることが重要となります。
ここでは、血栓の治療に関する薬について解説します。血栓の治療には、次の三つのタイプの薬が用いられています。
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血栓を溶かすスペシャリスト。 使うタイミングが遅れると役立たないくせ者 |
心筋梗塞が生じたとき、まず詰まっている血栓を溶かして、血液の流れを再開させることが、命を救うための一つのポイントです。
そこで切り札となるのが、「血栓溶解薬」の迅速な投与です。血栓をどのように溶かすのかというと、それにはまず、血栓がどのように作られるのかの仕組みを理解することが重要となります。
血栓は、「血小板系」と「凝固系」という二つのルートが関与して作られます。血小板系では、血管の損傷により血小板が粘着性をもち、トロンボキサンA2が産生されると、血小板が凝集し始め固まりやすくなります。そこへ、凝固系で産生されたフィブリンや血液中に存在している赤血球が血小板に取り込まれることで、血栓を形成します。
血栓の主成分は「
フィブリン」です。ところが人間は、このフィブリンを分解する能力をもつプラスミンという物質をもっています。そのプラスミンを増やすことで、フィブリンを分解して血栓を溶かすことが可能となるのです。
体の中で、プラスミンはプラスミノーゲンという物質から作られるので、この生成プロセスを活発にさせる作用をもつ薬を用いることで、できてしまった血栓を溶かすことは可能になるのです。薬は、現在二つのタイプがあります。
一つは「ウロキナーゼ」で、血漿中にあるプラスミノーゲンをプラスミンに変え、それを血栓に作用させて、血栓を溶かす作用をもっています。
しかし、血漿中には、プラスミンの作用を阻害する物質もあるので、ウロキナーゼを大量に投与し、それを上回る大量のプラスミンを作らせる必要があります。
もう一つのタイプは、「t-PA製剤」と呼ばれるものです。これは、血栓の中にあるプラスミノーゲンをプラスミンに変えるもので、ウロキナーゼのようにプラスミンを阻害する物質の影響を受けずに済みます。したがって、ウロキナーゼのように薬を大量に投与してプラスミンを大量に作る必要はなく、しかも血漿中には作用しないので、出血等の副作用の心配も少なくなります。ですから、「t-PA製剤」のメリットのほうが大きいことになります。
いずれのタイプの薬も、ポイントは病気が発症して６時間以内に用いないと、期待される効果は発揮されないというばかりか、出血しやすくなる危険も出てきます。切り札的存在であっても、条件付きということなのです。
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トロンビンという敵のキーパーソンをやっつける刺客 |
心筋梗塞の再発予防のためには、血管が、再び血栓で詰まることがないようにすることです。そのための強力な薬が「
凝固阻止薬」です。
血液が固まるという体内のプロセスは、実に複雑です。
しかしポイントとなる部分は、血栓形成の主成分であるフィブリンを作るのに貢献している「トロンビン」という物質にあります。つまり、これが血栓を作らせるキーパーソンで、その働きを抑えることができれば血栓は予防できるのです。そのためには、三つのタイプの薬が用いられています。
「
ワルファリン」は、トロンビンに変身する前の物質であるプロトロンビンが作られにくくする薬です。トロンビンの原料であるプロトロンビンが少なくなれば、それだけトロンビンが作られなくなるわけです。
プロトロンビンは、実はビタミンＫが関与して作られる物質なので、ビタミンＫの働きを抑えることで、ワルファリンはプロトロンビンを作らせないようにすることができます。ちなみに、この薬を飲んでいる人が「納豆を食べてはいけない」と言われるのは、納豆の中にビタミンＫが入っているので、ワルファリンの効果を弱めてしまうからなのです。
この薬は価格も安く、効果も確実でとてもよいのですが、投与量の調節をとてもデリケートに行わなければいけないということです。同じ人でも、いつも同じ投与量というわけにはいかず、絶えず、どのくらいの投与量が良いのかを検査しながら用いていかなければならない、ちょっと世話をするのに面倒なヤツなのです。
「
ヘパリン」という注射薬も、入院中に用いられます。血中にはアンチトロンビンIIIという物質があり、これがトロンビンに対して、アンチの働きをしています。ヘパリンは、このアンチトロンビンIIIの働きを応援する作用をもっているのです。
最後は、直接トロンビンの働きを抑える薬です。この薬はトロンビンと結合することで、トロンビンのもつフィブリンを作る働きを邪魔します。「ダビガトランエテキシラート」（プラザキサ）がそれです。同じ経口剤のワルファリンよりも投与量の細かな調節をする必要がないので、便利だと言われていますが、薬の価格はワルファリンに比べて高いのが、玉にキズといったところです。要するに、便利なものは値段も高いということなのですね。
血小板系に作用して、血栓を作らせないようにするのが、この分類の薬です。血小板の凝集には、「トロンボキサンA2」という物質が大きく関与しているため、このトロンボキサンA2を作らせないようにする薬が用いられます。
「アスピリン」は、ｃｏｘを阻害することでトロンボキサンA2になる前の物質である「プロスタグランジン」の産生を抑え、トロンボキサンA2を少なくさせます。アスピリンは大量に使うと、血小板凝集を抑制する作用をもつプロスタグランジン12を阻害するため、かえって血栓を生じやすくなる作用も発揮されてしまうので、少量（80〜200mg/日）で用いることがポイントとなります。
「チクロピジン」（パナルジン）や、「クロピドグレル」（プラビックス）は、トロンボキサンA2を作り出す際に必要となる物質であるアラキドン酸を作らせないようにする薬です。そのためには、それに関与しているＣＡＭＰという物質に働きかけます。このＣＡＭＰが少なくなると、アラキドン酸が作られるようになるのです。そこで､cAMPの量を増やすことでアラキドン酸を作らせないようにします。
チクロピジンとクロピドクレルでは、クロピドグレルのほうが副作用の点で優れているので、最近はこの薬がよく用いられるようになっています。
「オザグレル」（カタクロット）は、プロスタグランジンからトロンボキサンA2が作られるときに関与している「トロンボキサン合成酵素」の働きを阻害することで、トロンボキサンA2を作らせないようにする新しい薬です。
血小板凝固阻害薬の血栓予防効果は、凝固阻止剤より緩やかですが、安全性に優れているので血栓予防の基本的な薬剤として用いられ、それだけでは効果不十分なときには、凝固阻止薬を用います。