普段、皆さんは薬を飲んだり注射をされたりすることによって、その成分を体内に取り入れています。その後、薬は血流に乗って全身にまわり、患部に届くことで効果を発揮するのです。
では患部で何か起こり、薬の効果が発擇されているのでしょうか？
１ 『薬』と「タンパク質」の切っても切れない関係
その答えは、「薬が
タンパク質に結合する」です。
［人間の体は半分以上を水が占める］とよくいわれます。その残りの成分の多くにはタンパク質が含まれています。タンパク質は体を構成するためにとても大切なものなのです。
薬は、病気に応じて体内の特定の
タンパク質に結合します。そして、そのタンパク質のはたらきを強めたり弱めたり、完全に停止させたりして、体に影響を与えるのです。
簡単にまとめると、@ 薬が体内に入る → A
薬が
タンパク質に結合する → B 薬の効果が発揮される の３ステップです。
薬が効果を発揮するしくみを知ることは、薬とタンパク質の関連性を知ることということもできます。
１ 体のパーツを化学的に見てみると
まずは薬の成分が、私たちの体の中でどのくらいのスケールなのか、化学の視点で細かく見ていきましょう。
世の中の物質は「原子」からなります。
私たちの体も、もちろん薬も、原子で構成方れています。
体を構成する主要な原子は、炭素原子に）、水素原子（Ｈ）、酸素原子（○）、窒素原子（Ｎ）、リン原子（P）などです。
原子同士がいくつか結合すると、「分子」になります。シンプルなものだと水や酸素、二酸化炭素などが挙げられます。
体の中には、もう少し複雑で大きな分子も存在します。とくに大事なのは「アミノ酸」です。なぜなら、アミノ酸は体にとって重要なタンパク質を構成する成分だからです。ということは当然、タンパク質はアミノ酸よりも大きなものです。
さらに大きなものとして「細胞」が挙げられます。人間にかかわらず、生命体は細胞が集まってできています。その数はおよそ37兆個にもなるそうです。
細胞は英語で cell といい、人間はおもに「リン脂質」という成分でできた細胞膜で区切られています。
cell は、もともとは「小さな部屋」という意味ですが、実際の細胞には部屋のような形をしているものもあればそうでないものもあり、種類や役割も多岐にわたります。
この細胞が集まって特定の形と働さをもつようになると、組織と呼ばれます。
体や内臓の表面を覆う「上皮組織」、筋肉をつくる「筋組織」、脳や脊髄など情報を伝達する「神経組織」、骨や軟骨、腱や靭帯など体を支える「支持組織」に分類されています。
そして、組織がいくつか集まると器官と呼ばれます。こちらもやはり特定の形とはたらきをもちます。
具体的には、脳・目・鼻・口・肺・心臓・血管・腎臓など、体を形作るあらゆるパーツのことで、いずれもそれぞれが特有の形と機能をもっています。
２ １錠の薬に含まれているものは？
さて、今回のテーマである「薬の大き方」はどれくらいなのでしょうか。普段、粉末や錠剤、カプセルなどの医薬品を服用していますが、効き目をもっているのは、その中の「有効成分」です。
有効成分の多くは、図1-3に示した「イブプロフェン」のように数種類の原子が数十個くらい結合したものです（薬によっては百個以上のものもあります）。
というわけで、基本的に薬は水などのシンプルな分子よりは大きく、夕ンパク質よりは小さなサイズになります。
下に大きさの関係を示しますので、大小をイメージしてみましょう。
具体的な数値を示しているものもあります(1
nm = 0.001 nm =0.000001mm）。ちなみに人間の目で直接認識できるのは100μm
(0.1mm)ぐらいからなんですよ。
細胞一っひとっを識別して観察するには、顕微鏡が必要です。
なお、最近ではタンパク質ぐらいの大き亡の範囲にある薬もたくさん出てきましたので、本書ではそちらについても扱います。
１ 口から飲んだ薬が全身で効く理由
錠剤を飲むと、まずは食道と胃を通り、小腸に到達します。その頃には錠剤は溶けており、有効成分が放出されています。それらはおもに小腸から吸収方れ血管を通り、肝臓に届けられます。
肝臓は体外から入ってきた異物を酵素によって無害なものに変換する「解毒作用」をもちます。用法用量を守って服用すれば薬が毒になることはまずありませんが、体にとっては異物なので肝臓の解毒作用を受けてしまいます。
有効成分の一部はその過程で構造が変換され、効果が失われて排泄方れていきます。薬を飲んだとしても、そこに含まれている有効成分の一部は生体内の化学反応によって、すぐに効果を失ってしまうのです。
一方、酵素による変換を免れて肝臓を通過した有効成分は、血管を通って心臓に入った後、さらに全身に送られます。そして、有効成分は血管の壁を通り抜け、全身の細胞へと到達します。
意外かもしれませんが、作用してほしい箇所が体のある部分だとしても、薬の有効成分は全身の細胞に行きわたっているのです。
そして患部に届いた有効成分は標的のタンパク質に作用レ私たちの症状を改善するというわけです。
２ 健康な部位への影響はない?
全身の細胞に行きわたると聞くと、「体の悪くないところにも作用してしまうのでは？」などと怖くなってしまうかもしれません。でも、薬の有効成分はその場にとどまるわけではなく、再び血管に入り、肝臓や腎臓を径て最終的には排泄されていきます。
１ 体をつくる20種類の『アミノ酸』
さて、薬の有効成分が結合する「タンパク質」は、どのようなものなのでしょうか？
よく耳にする言葉だとは思いますが、どんなものなのか説明するのは意外と難しいかもしれません。
先ほど述べたとおり、タンパク質はアミノ酸で構成されています。アミノ酸とは総称であり、多くの種類があります。
スポーツドリンクやサプリメントの成分表示で見たことがあるものも多いのではないでしょうか。
人のタンパク質を構成するアミノ酸は基本的にこの20種類しかなく、これらが数十〜数百個程度つながって構成才れます。組み合わせによって数多くのバリエーションが生じるため、いろいろな種類のタンパク質ができることがわかりますよね。
タンパク質は、私たちの体のいたるところにあり、さまずまな役割を担っています。ｲ列えば、髪の毛や爪、そして筋肉や臓器の主要な成分もタンパク質です。
「ケラチン」というタンパク質は髪や爪、皮膚を、「アクチン」や「ミオシン」というタンパク質は、筋肉を構成しています。
このように特定の部位を構成するものだけではありません。赤血球に含まれ酸素と結合する機能をもち、血液中で酸素を運ぶことで有名な「ヘモグロビン」、涙や鼻水に含まれていて抗菌作用をもっ「リゾチーム」などもタンパク質です。
私たちの体内には、このように才まずまな機能をもつタンパク質が10万種類もあるといわれています。
もちろん人間以ﾀﾄの動物や植物、小才な細菌もタンパク質をもっており、生命にとって欠かせないものなのです。
薬が効果を発揮するのに深く関わっているのもうなずけますよね。
数あるタンパク質の中でも、薬が効く過程に深く関係しているタンパク質は、おもに「酵素」と「受容体」です。
次節から、それぞれくわしく見ていきます。
１ 化学反応を引き起こすタンパク質
「
酵素」は、体内で起こる化学反応を促進するはたらきをもつタンパク質です。
例えば、食べ物の消化を促す「消化酵素」がその一種です。糖質、タンパク質、脂質など、食べ物に含まれる栄養素を分子レベルまで分解する消化は、化学反応によって行なわれます。この化学反応を促す酵素が消化酵素というわけです。
その一種としては、唾液や膵液に含まれていてデンプンを分解する「アミラーゼ」が挙げられます。
このように、酵素には化学反応を促進するはたらきがあります。それには酵素の構造が関係しています。図1-7が酵素の模式図なので見てくだ方廴‰
酵素は、一般的に構造の中に［くぼみ］があります。このくぼみに分子か結合すると、化学反応が引き起こされ、
Ａ 大きな分子か小書な分子に分解書れる
Ｂ 新たな分子に変換される
ということが起こります。
例えるならば、酵素は分子をハサミで切る、もしくは分子を材料に工具で新しいものをつくるものです。
酵素の種類によって、くぼみの形や大きさは違い、それによって化学反応を促進する分子が決まっているのです。
次に示しだのは、薬の標的になっている酵素の例です。薬の有効成分は、これらの酵素のはたらきを弱めたリ停止亡せたりしています。その結果、症状を抑えることができるのです。
２ 薬が酵素に影響を与えるには
それでは、薬の有効成分はどのようにして酵素にはたらくのでしょうか？
一般的に、酵素のくぼみに結合する本来の分子に代わって薬の有効成分が結合することにより、効果を発揮します。
例として、「アンジオテンシン変換酵素」を見てみましょう。
これは本来、「アンジオテンシン|」という分子の一部を切断して、血圧を上昇させる物質「アンジオテンシン||」を生成する酵素です（図1-8
A）。
「カプトプリル」という薬は、この酵素を標的にします。この薬は「アンジオテンシン変換酵素」のくぼみに結合しますが、変換はされません。それによって酵素のくぼみを独占してしまうので、本来できるはずの「アンジオテンシン11」が生成亡れなくなってしまいます（図1-8
B）。
ですから、この医薬品を服用すると、血圧の上昇が抑えられるのです。
１ 細胞のセンサー役
続いて、「受容体にはたらきかけることで薬が効く」しくみについて説明します。
受容体は一般に細胞の膜の部分に存在しています。
そして、酵素の構造内に存在するくぼみのように、分子が結合する場所があります。
この場所の形や大今では受容体の種類によって決まっており、それぞれ特有の分子が結合します。そのため、この関係は鍵と鍵穴のような関係に例えられます（酵素も同様です）。
受容体の鍵穴に刺方る分子は、刺激を与えて細胞に情報を伝えたり、遮ったりする役割を担っています。分子を通じて、情報が細胞に伝わったり、制御したりして薬の効果が発揮方れるのです。
イメージしやすい例を挙げると、受容体は味や匂いなどのセンサーとしてはたらいています。
匂いの場合、鼻に存在する受容体に、匂いを感じ守せる分子が結合します。すると、その情報が細胞内に伝わり、最終的に脳に伝わって匂いを感じるのです。
薬に関係するものの例としては、血管や心臓、気管支に影響を与える「アドレナリン受容体」、アレルギーが起こるしくみや胃酸の分泌に関わっている「ヒスタミン受容体」、脳のはたらきや血液の凝固、嘔吐に関係する「セロトニン受容体」など、いろいろな種類があります。それぞれの受容体は、「アドレナリンもしくはノルアドレナリン」「ヒスタミン」「セロトニン」という体内に存在する物質が結合すると、その機能を発揮します。
２ アレルギー症状のメカニズム
それでは受容体について、
ヒスタミン受容体によって起こるアレルギーの症状を例にして考えてみましょう。
「アレルギー」と聞いて真っ先に浮かぶのは花粉症ではないでしょうか。どういったメカニズムで花粉症の症状が表れるか、それを薬がどうやって防ぐのか説明していきます。
まず体内に侵入した花粉（アレルゲン）が引き金となり、マスト細胞という細胞からヒスタミンが放出されます。すると放出亡れたヒスタミンがヒスタミン受容体に結合匸鼻水やくしゃみを引き起こすための情報が伝えられます。それによって、花粉症の症状が表れるのです（図1-10
A）。
薬の有効成分（抗ヒスタミン薬）はヒスタミンのようにアレルギーの症状を引き起こす力をもちませんが、ヒスタミン受容体に結合します（［図卜10
B］。鍵が鍵穴に入りはするけれど、回らない状態といえます。
そのため、体内に入った薬の有効成分が、ヒスタミンに代わってヒスタミン受容体に結合すれば、ヒスタミンが受容体に結合するのを防げます。こうして、アレルギー症状が抑えられるのです。
「ヒスタミンをブロック」と銘打った広告は、このことをいっていたわけです。
なお、薬の有効成分が結合するタンパク質は、酵素と受容体だけではありません。
タンパク質には特定の物質を細胞外から内へ（または内から外へ）通すトンネルのようなものもあり、これらも結合する相手になります。